深圳信立泰于2025-07-24申请了基于司帕生坦结构改进的化合物的专利,该专利于2026-01-27公开:背景技术
司巴森坦(司帕生坦,CAS:254740‑64‑2,结构式如下)为用于治疗肾疾病或病症的临床开发中的双重血管紧张素和内皮素受体拮抗剂,所述肾疾病或病症中的一些不具有特定治疗或与不能被其它疗法完全控制的症状相关。
阿曲生坦(CAS:173937‑91‑2,结构式如下)是一种有效且选择性的血管紧张肽和内皮肽受体拮抗剂,先前在临床试验中评估其用于治疗前列腺癌,现在在临床试验中评估其用于治疗与II型糖尿病相关的慢性肾脏疾病。同时已被证明能够降低糖尿病肾病患者的白蛋白尿。
发明内容
鉴于现有技术存在的问题,本发明提供了一种结构新颖的取代的血管紧张肽和内皮肽受体拮抗剂化合物、其制备方法及其在医药上的应用。
具体而言,本发明提供通式(I)所示的化合物或其异构体,或及其可药用的盐,其中所有变量如本文所定义。
本发明通过以下技术方案来实现,一种通式(I)所示的化合物或其异构体,或及其可药用的盐,
本发明进一步提供了本发明所述化合物或其异构体,或及其可药用的盐在制备药 物中的用途,具体地,优选所述化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预血管 紧张肽和内皮肽受体拮抗相关疾病的药物方面的用途。 进一步地,所述疾病包括治疗慢性肾病、IgA、FSGS和高血压等疾病。