深圳肽盛生物: μ- 芋螺镇痛创新肽
深圳肽盛生物: μ- 芋螺镇痛创新肽
1.专利号：CN121471334A，专利名称：μ 型芋螺毒素肽[Ser17, Tyr11]-dR-μ CnIIIC及其应用，申请日：2025.12.12，申请人：深圳肽盛生物科技有限公司本发明公开了一种μ型芋螺毒素肽[Ser17, Tyr11]‑dR‑ μ‑CnIIIC及其应用。所述μ 型芋螺毒素肽氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明的μ型芋螺毒素肽相比于野生型μ‑CnIIIC， [Ser17,Tyr11]‑dR‑ μ‑CnIIIC动物活性提高了20 倍，同时[Ser17,Tyr11]‑dR‑ μ‑CnIIIC的氨基酸序列组成相比野生型μ‑CnIIIC减少1位，可进一步降低合成成本。1.2.1野生型μ‑CnIIIC和[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC生物活性测定表2结果显示，小鼠后小腿肌肉注射50 μM浓度野生型μ‑CnIIIC后，小鼠表现出脚趾并拢行为，说明野生型μ‑CnIIIC在50 μM浓度下表现出抑制肌肉收缩活性。而注射相同浓度的[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC后，小鼠出现了短时间内的剂量过高引起的致死行为，其中小鼠在注射4 min后出现拖腿行为，随后瘫趴4 min后出现死亡，说明[Ser17, Tyr11]‑dR μ‑CnIIIC相比野生型μ‑CnIIIC具有更高的活性。表3结果显示，小鼠后小腿肌肉注射25μM的[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC 8 min 后，小鼠出现瘫趴，明显的拖腿、脚趾并拢行为，持续时间超过120min。说明[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC在低浓度下依然表现出抑制肌肉收缩和麻痹的活性，且表现出高的活性。表4结果显示，小鼠后小腿肌肉注射10 μM的[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC18 min 后，小鼠出现明显的拖腿、脚趾并拢行为，持续时间超过240min。说明[Ser17, Tyr11]‑dR μ‑CnIIIC在低剂量10μM条件下依然表现出抑制肌肉收缩和麻痹的活性。同时，小鼠在观察期间均保持良好存活状态，未见明显毒副反应，表明该多肽在发挥药理作用的同时具备良好的安全性。表5结果显示，各个浓度下注射等体积生理盐水组小鼠表现正常。小鼠后小腿肌肉注射500 μM野生型μ‑CnIIIC后才出现死亡，进一步说明了μ型芋螺毒素肽[Ser17, Tyr11] dR‑μ‑CnIIIC的活性是野生型μ‑CnIIIC的20倍以上。综上所述，与野生型μ‑CnIIIC相比，μ型芋螺毒素肽[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC 具有高活性，并提高了20倍，进一步说明了[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC的高活性。本发明的[Ser17, Tyr11]‑dR‑μ‑CnIIIC可特异性的阻断Nav1.4通道，减少或抑制肌肉收缩，具有镇痛以及麻醉效果，可以用于制备治疗或预防与Nav1.4钠离子通道相关疾病药物中的应用， 或可以用于制备消除皱纹类的化妆品的应用，或可以用于制备麻醉药物中的作用，或可以用于制备治疗或预防疼痛的药物中的作用。
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